A. linearis è un arbusto delle fabaceae autoctono del Sudafrica conosciuto come rooibos dalle cui foglie (dopo fermentazione) si ottiene la nota bevanda omonima detta anche tè rosso. Le foglie verdi non fermentate costituiscono il greenrooibos, una droga d’uso tradizionale nel cui ricco fitocomplesso polifenolico spicca l’aspalatina, un diidrocalcone esclusivo di questo vegetale. Gli estratti di green rooibos e l’aspalatina pura sono stati oggetto di numerosi studi preclinici che ne hanno approfondito le diverse potenziali azioni salutistiche e il meccanismo d’azione. Per entrambi è stato dimostrato uno spiccato effetto ipoglicemizzante in modelli animali di diabete tipo II e sindrome metabolica con riduzione della glicemia e contemporaneo miglioramento dell’alterata sensibilità insulinica (Han et al. 2014). Importanti sono anche gli effetti di normalizzazione dell’assetto lipidico che si manifestano parallelamente a quelli sul metabolismo dei carboidrati, con normalizzazione delle concentrazioni plasmatiche di colesterolo LDL e trigliceridi (TG) e aumento del HDL quando vengono sperimentalmente alterate (Najafian 2016; Johnson et al. 2017; Van der Merwe et al. 2015). Aspalatina ed estratti di Aspalathus contrastano la steatosi epatica e proteggono il fegato dall’eccesso di stress ossidativo (Ulicna et al. 2008; Ajuwon et al. 2013) riducendo l’infiammazione e l’infiltrazione grassa. L’aspalatina e gli altri polifenoli del fitocomplesso hanno una potente azione antiossidante e antinfiammatoria sistemica che contribuisce all’attenuazione dell’infiammazione silente, una condizione alla base di numerose patologie cronico-degenerative; bilanciando, inoltre, biosintesi e β-ossidazione lipidica possono aiutare a correggere le alterazioni dei quadri obesogenici. Gli è stato attribuito anche un ruolo come cardio-protettori, immunomodulatori e antiallergici; l’azione antiossidante (diretta e indiretta) e quella antiflogistica trovano un impiego molto interessante anche nelle formulazioni nutricosmetiche mirate alla foto-protezione e al contrasto dell’aging cutaneo.

L’effetto ipoglicemizzante dell’aspalatina e del green rooibos è dovuto alla simultanea stimolazione della secrezione insulinica e della translocazione del trasportatore GLT-4 previa attivazione dell’AMPK: viene, quindi, favorito un maggior up-take del glucosio circolante e una migliore tolleranza ad esso, come si è dimostrato in ratti diabetici per streptozocina. L’aspalatina, inoltre, protegge le cellule β pancreatiche dallo stress ossidativo e ne rallenta l’apoptosi. Nel fegato inibisce SREBP1-C, fattore di trascrizione coinvolto nella biosintesi del colesterolo e di altri lipidi; aumenta l’espressione di CPT-1, inibisce la sintesi degli acidi grassi e ne stimola la β-ossidazione muscolare. Attivando AMPK questo composto naturale sopprime negli epatociti l’espressione e trascrizione di un gruppo di geni deputati alla lipidogenesi, alla gluconeogenesi e alla glicogenolisi (Mazibuko et al. 2015; Son et al. 2013; Hardie 2016) ed ottimizza la spesa energetica e la funzione mitocondriale (Mazibuko et al. 2019). Secondo Mhamood et al. (2016) è anche possibile che l’aspalatina induca una riduzione dell’assunzione di cibo. Estratti di A. linearis hanno in vitro una notevole capacità antiossidante agendo da scavenger di radicali perossilici e prevenendo la perossidazione lipidica in varie condizioni sperimentali; l’effetto antiossidante è anche di tipo indiretto perché stimolano la sintesi di SOD e catalasi in fibroblasti di Hamster esposti ad H₂O₂ (Yoo et al. 2008) e aumentano il rapporto GSH: GSSG nel fegato degli animali (Marnewick et al. 2003). In quest’organo il fitocomplesso stimolando l’AMPK, contrasta i processi cellulari che inducono la steatosi epatica non alcolica (NAFLD), protegge gli epatociti dallo stress ossidativo aumentando i livelli di GSH e attenua gli effetti di una ridotta resistenza all’insulina. Attraverso l’up-regulation di Nrf-2 l’aspalatina protegge i miocardiociti dal danno indotto dall’iperglicemia e da doxorubicina; ha azione immunomodulatoria e (insieme a quercetina, luteolina e crisoeriolo contenuti nel fitocomplesso della pianta) agisce da inibitore di degranulazione delle mast cells (potenziale azione antiallergica).

L’efficacia degli estratti di A. linearis e dell’aspalatina è fondata soprattutto su studi preclinici che hanno dimostrato in primis un significativo effetto ipoglicemizzante (Han et al. 2014); una ricerca su topi diabetici db/db ha evidenziato che a dosi crescenti (1-100 µM) il diidrocalcone inibisce ex-vivo l’up-take di glucosio nei miotubi L6 e stimola la secrezione insulinica da cellule β pancreatiche (Son et al. 2013). Aggiunto alla dieta per 5 settimane (0.1-0.2 % in peso) controlla i picchi glicemici post-prandiali (Kawano et al. 2009) inibendo i trasportatori intestinali (SGLT- 1 e SGLT-2) e due enzimi-chiave per l’idrolisi dei carboidrati: α-amilasi e α-glicosidasi (Mikami et al. 2015). L’aspalatina e un estratto di green rooibos arricchito in principio attivo contrastano la resistenza insulinica indotta nei ratti con assunzione di palmitato (dosi d’estratto: 3-25-30-300 mg/Kg p.c.) (Najafian et al. 2016). Nel soggetto con sindrome metabolica e in quello diabetico è importante controllare allo stesso tempo glicemia e assetto lipidico: l’aspalatina e gli estratti della pianta ottimizzerebbero entrambi questi aspetti del quadro dismetabolico riducendo anche il colesterolo totale, LDL, VLDL e i TG ed elevando l’HDL in ratti diabetici per streptozocina, nei topi db/db e nei ratti Fisher (Najafian 2016; Johnson et al. 2017; Van der Merwe et al. 2015). Uno studio pilota sull’uomo (Francisco et al. 2010) ha mostrato che il rooibos dopo un pasto grasso standardizzato riduce nei soggetti arruolati la glicemia post-prandiale, la lipemia e lo stress ossidativo. In particolare, si segnala un’aumento dei livelli di GSH e diminuzione di colesterolo totale, LDL, TG e dei valori di PCR. Importante è l’effetto sulle concentrazioni di GSH e sullo status redox dimostrato in ratti Wistar in cui è stato indotto stress ossidativo somministrando l’ossidante t-BHP in presenza e in assenza di estratti di A. linearis. Nel fegato degli animali dei gruppi verum il rapporto tra forma ridotta e ossidata del glutatione è molto più alto (Ajuwon et al. 2013). Gli estratti di rooibos contrastano la reazione infiammatoria indotta da LPS batterici riducendo la sintesi di IL-6 e TNFα e stimolando quella di IL-10 (che è, invece, un mediatore antinfiammatorio) (Ajuwon et al. 2014; Katengua-Thamahane 2014). In modelli di danno epatico indotto con CCl4 il fitocomplesso previene l’innalzamento dei markers e supporta la rigenerazione del tessuto infiammato facendo regredire la steatosi e la cirrosi (Ulicna et al. 2008). Il rooibos protegge il fegato delle cavie anche verso il danno causato da t-BHP, riducendo le transaminasi e l’infiltrazione epatica di linfociti e macrofagi (Ajuwon et al. 2013).

Aspalathus GRT® è un estratto idroalcolico essiccato per spray-dry che si presenta come polvere rossastra, parzialmente solubile in acqua (1 g/100 ml), con un titolo in aspalatina non inferiore al 14 % m/m determinato per HPLC. Assieme all’aspalatina altri componenti biologicamente attivi in esso contenuti sono: notofagina, aspalalinina, orientina, isorientina, rutina, vitexina, luteolina e quercetina. Aspalathus linearis folium è una droga inclusa nell’allegato I del DM 10.08.2018 con i claim: antiossidante ed eliminazione dei gas intestinali. Aspalathus GRT® viene prodotto in certificazione GMP dalla società sudafricana Afriplex a partire da foglie verdi di rooibos ottenute da piante coltivate ed è distribuito in esclusiva per l’Italia dalla Nutraceutica srl. Il dosaggio suggerito è nel range 60-250 mg/die ed è adatto alla formulazione di integratori mirati al controllo della sindrome metabolica, delle dislipidemie, dello stress ossidativo, dell’infiammazione silente e della steatosi epatica. Recentemente è stato testato con successo come ingrediente nutricosmetico perché, grazie all’azione antiossidante e antinfiammatoria, aiuta a contrastare gli effetti deleteri sulla pelle dei radicali ossigenati generati dalle radiazioni UV. Aspalathus GRT® è adatto in modo particolare alla preparazione di forme farmaceutiche solide quali compresse, capsule e granulati per soluzioni/sospensioni bevibili.