La comparsa di macchie cutanee rappresenta un inestetismo tanto comune quanto fastidioso, soprattutto quando impatta sulla sfera psicologica e quindi sulla qualità della vita di chi ne soffre. L’iperpigmentazione cutanea può manifestarsi in diverse forme e per svariate ragioni: il melasma, che colpisce quasi esclusivamente la popolazione femminile e le cui cause non sono ancora del tutto conosciute (variazioni ormonali, stress, farmaci anticoncenzionali sono alcuni dei possibili fattori scatenanti), rappresenta una delle macchie cutanee più comuni, ma non certamente l’unica; l’esposizione cronica (soprattutto senza adeguata protezione) ai raggi solari può favorire nel tempo la comparsa di macchie o di lentiggini su aree estese della pelle; l’assunzione di alcuni farmaci (estrogeni e progesterone; cortisonici) può determinare a sua volta iperpigmentazione; l’invecchiamento stesso si accompagna sovente alla comparsa di macchie sul viso e sulle mani.

A livello fisiologico, nelle zone iperpigmentate si verifica un accumulo di melanina, il pigmento naturale - responsabile della colorazione di pelle, occhi e capelli - prodotto dai melanociti, situati nello strato basale dell’epidermide. Si tratta dello stesso pigmento che aumenta quando ci esponiamo ai raggi solari e che rappresenta un fattore protettivo per la nostra pelle. Quando l’aumento non è uniforme, ma si accumula in determinate aree della cute, assistiamo alla formazione delle cosiddette macchie cutanee.

Il trattamento di questo inestetismo va dall’applicazione di prodotti ad azione schiarente ad azioni più profonde, come il peeling chimico o i trattamenti laser: naturalmente, più il trattamento è aggressivo più comporta il rischio di effetti collaterali; senza contare che si tratta spesso di procedure che possono ridurre il problema ma che raramente lo risolvono in modo definitivo. Laddove possibile, il ricorso a formulazioni topiche (gel, emulsioni, lozioni) ad azione schiarente rappresenta senz’altro un approccio meno invasivo e comunque efficace – pur da ripetersi nel tempo.

Esistono numerose sostanze naturali ad azione schiarente: quasi tutte condividono il medesimo meccanismo d’azione, ossia una diminuzione della sintesi di melatonina, con conseguente attenuazione delle macchie. Tra esse ricordiamo la vitamina C, l’estratto di liquerizia, l’arbutina, la nicotinamide, l’acido ferulico e - appunto - l’acido cogico.

(1,2,3).  

Scoperto nel 1907 e commercializzato per la prima volta nel 1955 dall’americana Pfizer, l’acido cogico è una molecola ad azione depigmentante che deriva dal metabolismo di alcune specie di funghi, per lo più appartenenti ai generi Aspergillus e Penicillium; può essere altresì ricavato dalla crusca di riso e dai semi di cacao.

L’effetto schiarente di questa sostanza è dovuto all’azione diretta sulla sintesi della melanina: in particolare, l’acido cogico agisce bloccando un particolare enzima, la tirosinasi, essenziale per la conversione della tirosina in melanina.

(1,2,3).

L’acido cogico può essere utilizzato da solo oppure in sinergia con altre sostanze ad azione schiarente, quali arbutina e idrochinone. Rispetto a quest’ultimo, peraltro, l’acido cogico presenta il vantaggio di una minor incidenza di effetti collaterali, a fronte dell’efficacia sostanzialmente analoga. L’idrochinone – come noto - è stata la prima molecola riconosciuta e utilizzata per la sua azione schiarente, fin dagli anni ‘50 del secolo scorso (per questo è di norma utilizzato come termine di paragone, per valutare l’efficacia dei preparati più recenti), ma presenta effetti collaterali tutt’altro che trascurabili, tra i quali una depigmentazione permanente (4,5).

Lo stesso acido cogico, tuttavia, può causare effetti indesiderati sgradevoli, quali prurito, arrossamento, dermatiti; inoltre, è una molecola instabile: se esposta alla luce o al calore si ossida facilmente, causando alterazioni del colore del prodotto in cui è contenuto. Per questa ragione la ricerca si è rivolta allo studio di derivati dell’acido cogico, che fossero meno sensibili all’azione dei fattori ambientali e che, allo stesso tempo, presentassero un minor rischio di effetti collaterali, oppure di sistemi di rilascio basati sulle nanotecnologie: tra i primi troviamo gli esteri dipalmitato e monooleato, tra i secondi le nanoparticelle quali liposomi e nanoemulsioni, in grado di proteggere l’acido cogico dall’azione della luce, aumentandone la stabilità, e di migliorarne la distribuzione a livello dell’epidermide (5,6). Secondo alcuni studi, l’estere dipalmitato dell’acido cogico risulterebbe addirittura più efficace sia dell’acido tal quale, che dell’idrochinone (3).

Oltre ad agire come depigmentante, l’acido cogico è risultato efficace, in numerosi test in vitro, anche come antinfiammatorio, antibatterico e antiossidante: in particolare, esso si è dimostrato in grado di stimolare l’azione dei leucociti (i globuli bianchi ad azione immunitaria), facilitando l’eliminazione dei radicali liberi prodotti in seguito alle reazioni metaboliche di organi e tessuti e responsabili dei processi di ossidazione. Questa azione antiossidante, se confermata, si tradurrebbe, a livello cutaneo, in un effetto antinvecchiamento, molto apprezzabile dal punto di vista cosmetico (4,5).

Attualmente il Comitato Scientifico Europeo per la Sicurezza del Consumatore raccomanda l’utilizzo di acido cogico nelle preparazioni topiche alla concentrazione massima dell’1% (7). In passato era stato utilizzato a concentrazioni maggiori, fino al 4%, alle quali si erano però manifestati problemi di ipersensibilizzazione cutanea nei soggetti più sensibili, con comparsa di prurito, arrossamento, dermatiti da contatto (l’effetto collaterale più frequente) (1,2).

Gli studi sull’utilizzo dell’acido cogico come schiarente riguardano soprattutto il trattamento del melasma.

In uno studio indiano (8), randomizzato controllato e in singolo cieco, sono stati reclutati 80 pazienti adulti di un centro dermatologico, in cura per il melasma. I pazienti sono stati suddivisi casualmente in 4 gruppi, a ciascuno dei quali è stato assegnato un diverso trattamento in crema, nelle seguenti composizioni:

• acido cogico all’1%
• acido cogico all’1% con idrochinone al 2%
• acido cogico all’1% con betametasone valerato allo 0,1%
• acido cogico all’1%, idrochinone al 2% e betametasone valerato allo 0,1%

A tutti i gruppi è stata assegnata una protezione solare SPF 15, da utilizzare durante il giorno. L’andamento della terapia è stato valutato a cadenza quindicinale, per la durata complessiva di 3 mesi. Al termine dello studio, i trattamenti che hanno mostrato l’efficacia maggiore sono stati quelli con acido cogico in monoterapia e in associazione con idrochinone, che hanno portato a una regressione dei sintomi pari al 54% e al 71%, rispettivamente.

Lo stesso studio ha fornito indicazioni interessanti in merito alla tollerabilità del trattamento: degli 80 pazienti coinvolti, solo 3 hanno manifestato effetti collaterali (sensazione di bruciore) – uno di essi appartenente al gruppo trattato con monoterapia di acido cogico, gli altri due al gruppo con acido cogico e idrochinone.

Studi clinici precedenti avevano già evidenziato l’efficacia dell’acido cogico, in concentrazione dell’1%, applicato per periodi compresi tra 6 mesi fino a 2 anni continuativi in pazienti affetti da melasma, senza effetti collaterali degni di nota (2).

Per completezza, è opportuno sottolineare che tratta di studi condotti su un numero relativamente limitato di pazienti, affetti, nello specifico, da melasma: è pertanto auspicabile che i risultati, per quanto incoraggianti, vengano confermati su un numero maggiore di individui e su un gamma possibilmente più ampia di forme di iperpigmentazione cutanea.

SONJA BELLOMI

Fondazione ITS Biotecnologie e Nuove Scienze della Vita Piemonte | Italia

All’interno dell’ampia offerta commerciale di prodotti ad azione schiarente, l’acido cogico appare un rimedio relativamente efficace e sicuro per contrastare alcune forme di iperpigmentazione cutanea.

Studi recenti ne hanno inoltre messo in luce proprietà antiossidanti, antibatteriche e antinfiammatorie, che, insieme a quelle citotossiche evidenziate in vitro su alcune linee tumorali, estenderebbero gli eventuali campi di applicazione della molecola – compresa la possibilità di somministrazione transcutanea mediante l’utilizzo di formulazioni a base di liposomi (2,9).

In questi ultimi casi, tuttavia, si tratta di studi ancora a livello preliminare, che richiedono ulteriori approfondimenti e soprattutto riscontri clinici, affinché siano attestate non solo l’efficacia ma anche la sicurezza d’uso del principio attivo e delle relative formulazioni.

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